כימותרפיה היא השימוש בכימיקלים שאינם נוצרים בתוך הגוף, כדי לטפל במחלה הנמצאת בגוף. מחלת הסרטן היא המחלה המיוחסת כשדנים בכימותרפיה. אולם, עבודתו של פול ארליך על תורת החיסון (אימונולוגיה) היא זו שהובילה להתפתחות הכימותרפיה. במהלך מחקרו, יצר ארליך את התיאוריה, שלפיה אפשר להשתמש בחומרים מסוימים כדי להתקיף את הבקטריות המזיקות בלבד, האורגניזמים הגורמים למחלה שנמצאים בגוף, ואילו את חלקי הגוף האחרים להשאיר ללא פגע. בזמן שהשתמש בשיטת ההכתמה לעזרה בזיהוי חיידקים מתחת למיקרוסקופ, הוא גילה שסוג מסוים של צבע הורג אורגניזם הגורם למחלת השינה.
בשנת 1910, פיתח ארליך את התרופה הראשונה נוגדת החיידקים, תרכובת מספר 606, שריפאה את מחלת העגבת בעכברים. עגבת היא מחלה המועברת במגע מיני ונגרמת על ידי הבקטריה Treponema pallidum. היא יכולה לפגוע במוח ובחוט השדרה, בעור ובעצמות, היא יכולה לגרום לאי ספיקת לב, להפלות, למומי לידה ולמוות. ארליך שיווק את התרופה החדשה תחת השם סלורסן. היא הפחיתה ב-50 אחוזים את מספר המקרים החמורים של מחלת העגבת אצל אנשים באנגליה ובצרפת, עד שנת 1915. למרות חשיבות התרופה, היא הותקפה בידי הביקורת, שהייתה בדעה שריפוי העגבת מעודד הפקרות מינית. מכל מקום, התפתחותה של תרופה זו ציינה את תחילתה של הכימותרפיה.
חוקרים מחפשים מאז, מרכיב שיפעל באותו האופן נגד מחלת הסרטן. החיפוש הוא ממושך וקשה. שלא כמו העגבת שנגרמת על-ידי בקטריה אחת ואפשר לטפל בה בתרופה אחת, לסרטן סיבות רבות - רבות מהן אינן ידועות – ונדרשים לו טיפולים שונים בהתאם לחלק הגוף שנפגע. כמו כן, הוא נגרם באמצעות תאי הגוף שלו עצמו, הגדלים ללא שליטה. תרופה שתשמיד את הסרטן עלולה להיות מזיקה לשאר התאים.
סרטן יכול לייצר גרורות; כלומר, להתפשט לתוך זרם הדם ודרך הגוף כולו. משעה שעשה זאת, גם ניתוח וגם תרפיית קרינה לא יהיו עוד מועילים. לכן יש חשיבות רבה מאוד להרוג את תאי הסרטן בכל גוף. עד כה, כימותרפיה היא השיטה הקרובה ביותר שמצאו הרופאים כדי לעשות זאת, אך על החולים להיות תחת השגחה צמודה מאחר שהתרופות חזקות ועלולות להיות רעילות. הן גורמות, לעתים תכופות, לבחילות, איבוד התיאבון והתקרחות. כמו כן, מדכאות תרופות הכימותרפיה את המערכת החיסונית, וגורמות לחולים להיות פגיעים ביותר גם למחלות אחרות. את תרופות הכימותרפיה לעתים תכופות מקבלים בזריקות, אך אפשר לתת אותן גם בצורת גלולה; בכל מקרה, הן דורשות השגחה צמודה של רופא.
גם אם אינה יעילה במאת האחוזים, כימותרפיה האריכה את משך חייהם של חולי סרטן רבים. היא יעילה מאוד בטיפול בסרטן הדם (לוקמיה), ובסרטן מערכת הלימפה (לימפופוייזיס).
